Все ли сартаны одинаковы?

Одними из основных средств, применяемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, являются селективные антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА) типа 1. К представителям этого класса относятся лозартан, эпросартан, кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан. При ряде общих свойств (например, механизм действия) между ними имеются и различия, имеющие значения для клинической практики. АРА являются высокоселективными непептидными соединениями, избирательно блокирующими ангиотензиновые (АТ) рецепторы типа 1 (АТ1). По химической структуре (рис. 1) АРА можно разделить на следующие основные группы: 1. Бифениловые производные тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан); 2. Небифениловые нететразоловые соединения (эпросартан); 3. Небифениловые тетразолы (телмисартан); 4. Негетероциклические соединения (валсартан). Фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам АРА делятся на две группы: активные лекарственные вещества и пролекарства. Телмисартан, эпросартан, валсартан и ирбесартан являются активными лекарственными формами. Кандесартан и лозартан представляют собой пролекарства и становятся активными препаратами после ряда метаболических превращений в печени. У лозартана есть активные метаболиты, которые обладают более сильным и продолжительным действием, чем сами препараты (табл. 1). Поскольку процесс превращения пролекарств в свои активные формы происходит в печени, у пациентов с заболеваниями гепатобилиарной системы он нарушен и, следовательно, эффективность таких лекарственных средств снижается. В то же время эффективность активных лекарственных форм у таких больных не изменена. Считается, что именно они должны быть препаратами выбора для лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями печени.