Effect of Guanidine Derivatives of Quinazoline on Na+/H+-Exchanger and Intraocular Pressure

封面

如何引用文章

全文:

开放存取 开放存取
受限制的访问 ##reader.subscriptionAccessGranted##
受限制的访问 订阅存取

详细

Based on the data of the role of Na+/H+-exchanger (NHE) in the modulation of intraocular pressure, which is the main factor in the development of glaucoma, and previously conducted studies by various authors proving the presence of inhibitory NHE-1 activity in quinazoline derivatives, nine new compounds belonging to this class were synthesized. The effect of the obtained quinazoline derivatives on the inhibition of Na+/H+-exchanger and their on intraocular pressure (IOP) in comparison with zoniporide (NHE inhibitor) and timolol (a drug for lowering IOP used in clinical practice) was studied. Among the compounds studied in vitro, all quinazoline derivatives at a concentration of 1 nM inhibited the activity of NHE-1, the most active compound was a derivative of quinazoline acetylguanidine. However, not all compounds showed IOP-reducing activity in vivo in rats. So the most active of the quinazoline derivatives are 4-oxoquinazoline acetylguanidine, its brominated derivative at position C6 and quinazoline propionylguanidine. The structure–activity analysis showed that the presence of the Br atom at the C6 position of the 4-oxoquinazoline acetylguanidine derivative leads to a maximum decrease in IOP during instillation of the solution of the compound.

作者简介

A. Taran

Volgograd State Medical University, Ministry of Healthcare of the Russian Federation; Volgograd Medical Scientific Center

编辑信件的主要联系方式.
Email: taran-a.s@yandex.ru
Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1; Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1

L. Naumenko

Volgograd State Medical University, Ministry of Healthcare of the Russian Federation

Email: taran-a.s@yandex.ru
Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1

Ju. Govorova

Volgograd State Medical University, Ministry of Healthcare of the Russian Federation

Email: taran-a.s@yandex.ru
Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1

N. Gurova

Volgograd State Medical University, Ministry of Healthcare of the Russian Federation

Email: taran-a.s@yandex.ru
Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1

A. Spasov

Volgograd State Medical University, Ministry of Healthcare of the Russian Federation; Volgograd Medical Scientific Center

Email: taran-a.s@yandex.ru
Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1; Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1

A. Ozerov

Volgograd State Medical University, Ministry of Healthcare of the Russian Federation; Volgograd Medical Scientific Center

Email: taran-a.s@yandex.ru
Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1; Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1

D. Merezhkina

Volgograd State Medical University, Ministry of Healthcare of the Russian Federation

Email: taran-a.s@yandex.ru
Russia, 400131, Volgograd, pl. Pavshikh Bortsov 1

参考

  1. Балалин С.В., Фокин В.П. // Клиническая офтальмология. 2019. Т. 19. С. 43–48. https://doi.org/10.21689/2311-7729-2019-19-1-43-48
  2. Avila M.Y., Seidler R.W., Stone R.A., Civan M.M. // Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 2002. V. 43. P. 1897–1902.
  3. Mandal A., Shahidullah M., Delamere N.A., Terán M.A. // Am. J. Physiol. Cell Physiol. 2009. V. 297. P. C111–C120. https://doi.org/10.1152/ajpcell.00539.2008
  4. Lupachyk S., Stavniichuk R., Komissarenko J., Drel V., Obrosov A., El-Remessy B., Pacher P., Obrosova I. // Int. J. Mol. Med. 2012. V. 29. P. 989–998. https://doi.org/10.3892/ijmm.2012.933
  5. Fidzinski P., Salvador-Silva M., Choritz L., Geibel J., Coca-Prados M. // Am. J. Physiol. Cell Physiol. 2004. V. 287. P. C655–C663. https://doi.org/10.1152/ajpcell.00552.2003
  6. Spasov A., Ozerov A., Vassiliev P., Kosolapov V., Gurova N., Kucheryavenko A., Naumenko L., Babkov D., Sirotenko V., Taran A., Litvinov R., Borisov A., Klochkov V., Merezhkina D., Miroshnikov M., Uskov G., Ovsyankina N. // Sci. Rep. 2021. V. 11. P. 1–13. https://doi.org/10.1038/s41598-021-03722-w
  7. Спасов А.А., Гурова Н.А., Тимофеева А.С., Сорокин С.М. // Эксперим. и клинич. фармакология. 2014. Т. 77. № 6. С. 13–17.
  8. Pedersen S.F., Counillon L. // Physiol. Rev. 2019. V. 99. P. 2015–2113. https://doi.org/10.1152/physrev.00028.2018
  9. Gubin D., Neroev V., Malishevskaya T., Cornelissen G., Astakhov S., Kolomeichuk S., Yuzhakova N., Kabitskaya Y., Weinert D. // J. Pineal Res. 2021. V. 70. P. e12730. https://doi.org/10.1111/jpi.12730
  10. Озеров А.А., Новиков М.С., Глухова Е.Г. // Усп. соврем. естествознания. 2016. № 2. С. 53–56.
  11. Гурова Н.А., Спасов А.А., Питерсен А.С. // Вестник Волгоград. гос. мед. ун-та. 2011. № 2. С. 70–72.
  12. Спасов А.А., Гурова Н.А., Харитонова М.В. // Эксперим. и клинич. фармакология. 2013. Т. 76. № 1. С. 43–48.
  13. Rosskopf D., Morgenstern E., Scholz W., Osswald U., Siffert W. // J. Hypertens. 1991. V. 9. № 3. P. 231–238.
  14. Kusumoto K., Igata H., Abe A., Ikeda S., Tsuboi A., Imamiya E., Fukumoto S., Shiraishi M., Watanabe T. // Br. J. Pharmacol. 2002. V. 135. P. 1995–2003. https://doi.org/10.1038/sj.bjp.0704647
  15. Солодунова Е.А., Новиков М.С., Озеров А.А. // Волгоград. научно-мед. журн. 2015. № 3. С. 36–38.
  16. Солодунова Г.Н., Волкова А.О., Коршенинникова А.С., Кучеренко А.Р., Скороход Е.Д., Толкачева В.И., Турченкова К.В., Турченкова Л.В. // Волгоград. научно-мед. журн. 2018. № 2. С. 20–22.
  17. Marcus A.J., Iezhitsa I., Agarwal R., Vassiliev P., Spasov A., Zhukovskaya O., Anisimova V., Ismail N.M. // Data Brief. 2018. V. 18. P. 523–554. https://doi.org/10.1016/j.dib.2018.03.019

补充文件

附件文件
动作
1. JATS XML
2.

下载 (11KB)
3.

下载 (12KB)
4.

下载 (13KB)
5.

下载 (14KB)
6.

下载 (69KB)
7.

下载 (79KB)

版权所有 © А.С. Таран, Л.В. Науменко, Ю.А. Говорова, Н.А. Гурова, А.А. Спасов, А.А. Озеров, Д.В. Мережкина, 2023

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».