The effectiveness and safety of pharmacotherapy against the background of application of Gliquidone


Cite item

Full Text

Abstract

The study was carried out to investigate using rabbits in vivo effect of Gliquidone on functional activity of protein-carrier of glycoprotein-P (P-gp, ABCB1-protein). The activity of P-gp was evaluated according pharmacokinetics of its marker substrate - Fexofenadine after single endogastric introduction. The application of Gliquidone in dosage of 10 mg per 1 kg of body mass during 14 days resulted in no alteration of concentration of Fexofenadine, period of its partial ejection, area under pharmacokinetic curve “concentration-time” from zero to last point of blood sampling, area under pharmacokinetic curve “concentration-time” from zero to infinity and also time of holding of marker substrate, total clearance and absorption coefficient. All this testifies absence of effect of Gliquidone on functional activity of protein-carrier at the level of integral organism. No alterations of pharmacokinetic parameters of Fexofenadine at the 5th day of cessation of Gliquidone were observed.

About the authors

Dmitriy S. Titov

The academician I.P. Pavlov Ryazanskiy state medical university

Email: i3762@yandex.ru
post-graduate student of chair of pharmacology with course of pharmacy 390026, Ryazan, Russia

S. K Pravkin

The academician I.P. Pavlov Ryazanskiy state medical university

390026, Ryazan, Russia

References

  1. Якушева Е.Н., Черных И.В., Бирюкова А.С. Характеристика гликопротеина-Р как белка-транспортера лекарственных веществ. Российский медико-биологический вестник им. академика И.П. Павлова. 2011; (3): 142-8.
  2. Якушева Е.Н., Черных И.В., Щулькин А.В., Котлярова А.А., Никифоров А.А. Половые различия функциональной активности и экспрессии гликопротеина-Р у кроликов. Российский физиологический журнал им. И.М. Сеченова. 2014; 100(8): 944-52.
  3. Якушева Е.Н., Щулькин А.В., Черных И.В. Оценка принадлежности мексидола к субстратам, ингибиторам или индукторам гликопротеина-Р. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2015; (3): 79-83.
  4. Дедов И.И., Мельниченко Г.А., ред. Алгоритм специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом. 6-й выпуск. М.; 2013.
  5. Якушева Е.Н., Бирюкова А.С., Щулькин А.В., Никифорова Л.В. Влияние тироксина на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте. Российский медико-биологический вестник им. академика И.П. Павлова. 2011; (4): 49-53.
  6. Якушева Е.Н., Черных И.В. Влияние экспериментальной подострой гипобарической гипоксической гипоксии на функциональную активность гликопротеина-Р. Российский медико-биологический вестник им. академика И.П. Павлова. 2013; (1): 60-4.
  7. Якушева Е.Н., Щулькин А.В., Бирюкова А.С. Дозозависимое влияние тироксина на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте. Биомедицина. 2012; (2): 53-60.
  8. Ayrton A., Morgan P. Role of transport proteins in drug discovery and development: a pharmaceutical perspective. Xenobiotica. 2008; 38(7-8): 676-708.
  9. Zhou S.F. Structure, function and regulation of P-glycoprotein and its clinical relevance in drug disposition. Xenobiotica. 2008; 38(7-8): 802-32.
  10. Hemauer S.J., Patrikeeva S.L., Nanovskaya T.N., Hankins G.D., Ahmed M.S. Role of human placental apical membrane transporters in the efflux of glyburide, rosiglitazone, and metformin. Am. J. Obstet. Gynecol. 2010; 202(4): 383.e1-7.
  11. Choi Y.H., Lee D.C., Lee I., Lee M.G. Changes in metformin pharmacokinetics after intravenous and oral administration to rats withshort-term and long-term diabetes induced by streptozotocin. J. Pharm. Sci. 2008; 97(12): 5363-75.
  12. De Gasparo M., Hostetter G., Desaulles P.A. Effect of gliquidone on insulin binding to rabbit erythrocytes. J. Endocrinol. 1983; 97(1): 97-103.
  13. Guideline on the investigation of bioequivalence. European Medicines Agency. London; 2010.
  14. Guidance for Industry Drug Interaction Studies - Study Design, Data Analysis, Implications for Dosing, and Labeling Recommendations. U.S. Department of Health and Human Services Food and Drug Administration Center for Drug Evaluation and Research (CDER); 2012.
  15. Shen J., Hughes C., Chao C., Cai J., Bartels C., Gessner T. et al. Coinduction of glucose-regulated proteins and doxorubicin resistance in Chinese hamster cells. Proc. Natl. Acad. Sci. U S A. 1987; 84(10): 3278-782.
  16. Liu H., Liu X., Jia L., Liu Y., Yang H., Wang G. et al. Insulin therapy restores impaired function and expression of P-glycoprotein in blood-brain barrier of experimental diabetes. Biochem. Pharmacol. 2008; 75(8): 1649-58.

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML

Copyright (c) 2016 Eco-Vector


 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».