Primenenie bisoprolola v praktike kardiologa


Cite item

Full Text

Abstract

В настоящее время β-блокаторы занимают ведущие позиции среди используемых в кардиологии лекарственных средств. Это обусловлено доказанной эффективностью препаратов данной группы при лечении артериальной гипертензии (АГ), разных форм ишемической болезни сердца (ИБС), в том числе инфаркта миокарда (ИМ) в остром периоде, хронической сердечной недостаточности (ХСН), нарушений ритма сердца (суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии, тахисистолической формы фибрилляции предсердий), гипертрофической кардиомиопатии. Кроме того, β-блокаторы высокоэффективны при вторичной профилактике ИБС, и их применение улучшает прогноз при этой нозологии.Одним из наиболее востребованных β-блокаторов является бисопролол (Конкор). Это высокоселективный β-блокатор (индекс сi/β1 к сi/β2, характеризующий степень кардиоселективности, составляет 1,8:1 для пропранолола, 1:35 для атенолола, 1:20 для метопролола и 1:75 для бисопролола) [1]. K.Brixius и соавт. показали, что сродство бисопролола к β1-адренорецепторам в 100 раз выше, чем к β2-адренорецепторам [2]. Препарат имеет достаточно высокую биодоступность, которая составляет 65–75% для бисопролола гидрохлорида и 80% – для бисопролола фумарата (Конкор); при этом она не зависит от приема пищи. Для бисопролола характерен незначительный эффект первого прохождения через печень (по данным G.Leopold, – менее 10%).Препарат обладает амфофильными свойствами, благодаря чему в одинаковой степени выводится из организма печенью и почками. Так, по данным Y.Horikiri и соавт., примерно 50% бисопролола выводится из организма с мочой, оставшаяся часть подвергается метаболизму в печени CYP2D6 и CYP3A4 [4]. Таким образом, препарат может применяться у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при этом время его полужизни увеличивается незначительно и, следовательно, изменения его дозы у таких больных не требуется. Только при тяжелой почечной или печеночной недостаточности скорость элиминации бисопролола значительно снижается (по некоторым данным, более чем в 2 раза)

About the authors

G. E Gendlin

ГОУ ВПО Российский государственный медицинский университет

кафедра госпитальной терапии №2, Москва

S. N Borisov

ГОУ ВПО Российский государственный медицинский университет

кафедра госпитальной терапии №2, Москва

A. V Melekhov

ГОУ ВПО Российский государственный медицинский университет

кафедра госпитальной терапии №2, Москва

References

  1. Wellstein A. et al. Concentration kinetics of propranolol, bisoprolol and atenolol in humans assessed with chemical detection anda subtype selective adrenoreceptor. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl): 41.
  2. Brixius K, Bundkirchen A, Bolck B et al. nebivolol, bucindolol, metoprolol and carvedilol are devoid of intrinsic sympathomimetic activity in human myocardium. Br J Pharmacol 2001; 133 (8): 1330–8.
  3. Leopold G. Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl. 11): 16–20.
  4. Horikiri Y, Suzuki T, Mizobe M. Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans. J Pharm Sci 1998; 87 (3): 289–94.
  5. Leopold G, Kutz K. Bisoprolol: pharmacokinetic profile. Rev Contemp Pharmacother 1997; 8: 35–43.
  6. Руководство по кардиологии: учебное пособиев 3 т. Под ред. Г.И.Сторожакова, А.А.Горбаченкова. М.: ГЭОТАР - Медиа, 2008.
  7. Cheung W.K, Begg E, Dutta A et al. Dose proportionality of bisoprolol in man. Pharm Res 1988; 5 (Suppl.): S159.
  8. Lithell H, Selinus I, Hosie J et al. Efficacy and safety of bisoprolol and atenolol in patients with mild to moderate hypertension:a double - blind, parallel group international multicentre study. Eur Heart J 1987; 8 (Suppl. M): 55–64.
  9. Метелица В.И., Дуда С.Г., Горбунов В.М.и др. Антигипертензивный эффект нового кардиоселективного бета - адреноблокатора пролонгированного действия бисопролола по сравнениюс пропранололом, метопрололоми плацебо. Экспер.и клин. фармакол. 1995; 58 (2): 32–4.
  10. Haasis R, Bethge H. Exercise blood pressure and heart rate reduction 24 and 3 hours after drug intake in hypertensive patients following 4 weeks of trearment with bisoprolol and metoprolol:a randomized multicentre double - blind study (BISOMET). Eur Heart J 1987; 8: 103–13.
  11. Benetos A, Adamopoulos C, Argyriadis P et al. Clinical results with bisoprolol 2.5 mg/hydrochlorothiazide 6.25 mg combination in systolic hypertension in the elderly J Hypertens 2002; 20 (Suppl. 1): S21–5.
  12. United Kingdom Prospective Diabetes Study Group: Tight blood pressure control and risk of macrovascular and microvascular complications in type 2 diabetes: UKPDS 38. BMJ 1998; 317: 703–13.
  13. von Arnim T. Medical treatment to reduce total ischemic burden: total ischemic burden bisoprolol study (TIBBS),a multicenter trial comparing bisoprolol and nifedipine. The TIBBS Investigators. J Am Coll Cardiol 1995; 25 (1): 231–8.
  14. van de Ven L.L, Vermeulen A, Tans J.G et al. Which drug to choose for stable anginapectoris:a comparative study between bisoprolol and nitrates. Int J Cardiol 1995; 47 (3): 217–23.
  15. Yusuf S, Lessem J, Pet J et al. Primary and secondary prevention of myocardial infarction and strokes. An update of randomly allocated controlled trials. J Hypertens 1993; 11 (Suppl. 4): 561–73.
  16. de Muinck E.D, Lie K.I von Mengden H.J. Bisoprolol pilot studies in myocardial infarction. J Cardiovasc Pharmacol 1990; 16 (Suppl. 5): 5196–200.
  17. Национальные рекомендации ВНОКи ОССН по диагностикеи лечению ХСН (3-й пересмотр). Под ред. Ф.Т.Агеева, Г.П.Арутюнова, В.Ю.Марееваи др. Серд. недостат. 2009; 2: 64–103.
  18. The Task Force for the Diagnosis and Treatment of Chronic Heart Failure of the European Society of Cardiology. Guidelines for the diagnosis and treatment of chronic heart failure: full text. Eur Heart J 2005; 26.
  19. ACC/AHA Guidelines for the Evaluation and Management of Chronic Heart Failure in the Adult: Executive Summary. A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines. Circulation 2001; 104: 2996–3007.
  20. CIBIS Investigators and Committees. A randomized trial of beta - blockade in heart failure. The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study. Circulation 1994; 90: 1765–73.
  21. CIBIS-II Investigators and Committees. The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II (CIBIS-II):a randomized trial. Lancet 1999; 353: 9–13.
  22. Possible clinical implications of the Cardiac Insufficiency Bisoprolol (CIBIS) III trial. Br J Cardiol 2005; 12: 448–54.
  23. Беленков Ю.Н. Скворцов А.А., Мареев В.Ю.и др. Клинико - гемодинамическиеи нейрогормональные эффекты длительной терапии β - адреноблокатором бисопрололом больныхс тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Кардиология 2003; 43 (10): 10–21.
  24. Иваненко В.В. Рязанцева Н.В., Тарасов Д.Л., Лопатин Ю.М. Влияние β1 - адреноблокатора бисопролола на восстановление функции гибернирующего миокардау больныхс хронической сердечной недостаточностью ишемической этиологии. Кардиология 2004; 44 (7): 57–61.
  25. Сторожаков Г.И., Гендлин Г.Е. Основные направленияв лечении больныхс хронической сердечной недостаточностью. Руководство для врачей - терапевтов, врачей общей практики. М.: Миклош, 2008.
  26. Михайлова И.Е., Перепеч Н.Б. Бисопролол: фармакологические свойстваи клиническое применение. Рус. мед. журн. 2004; 12 (4): 225.
  27. Chen J, Redfort M.J, Wang Y et al. Effectiveness of beta - blocker therapy after acute myocardial infarction in elderly patients with chronic obstructive pulmonary disease or asthma. J Am Coll Cardiol 2001; 7: 1950–6.
  28. Мелехов А.В. Состояние артериального сосудистого русла, микроциркуляциии биомеханики дыханияу больныхс хронической сердечной недостаточностью. Дис.. канд. мед. наук. М., 2005.
  29. Janka H.U, Ziegler A.G, Disselhoff G, Mehnert H. Influence of bisoprolol on blood glucose, glucosuria, and haemoglobin A1 in noninsulin - dependent diabetics. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl. 11): S96–9.
  30. Prisant L.M, Weir M.R, Papademetriou V et al. Low - dose drug combination therapy: an alternative first - line approach to hypertension treatment. Am Heart J 1995; 130 (2): 359–66.
  31. Prisant L.M, Weir M.R, Frishmanwh et al. Self reported Sexual Dysfunction in Men and Woman Treated With Bisoprolol, Hydrochlorothiazide, Enalapril, Placebo, or Bisoprolol/Hydrochlorothiazide. J Clin Hypertens 1999; 1: 22–6.
  32. Cohn J.N, Fowler M.B, Bristow M.B et al. for the US Carvedilol Heart Failure Study Group. Safety and efficacy of carvedilol in severe heart failure. J Card Fail 1997; 3: 173–9.
  33. Packer M, Fowler M.B, Roccker E.B et al. for the Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS) Study Group.
  34. Ekman M, Zethraeus N, Dahlstrom U, Hoglund C. Cost -effectiveness of bisoprolol in chronic heart failure. Lakartidningen. 2002; 99 (7): 646–50.
  35. Varney S. A cost - effectiveness analysis of bisoprolol for heart failure. Eur J Heart Fail 2001; 3 (3): 365–71.

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML
Download

Copyright (c) 2010 Consilium Medicum

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».