EXPERIMENTAL STUDY OF ANTI-THROMBOTIC ACTIVITY OF PENTOXYFILLIN MICROPARTICLES: BASED ON POLY-DL-LACTIDE-CO-GLYCOLIDE IN COMPARISON WITH PENTOXYFILLIN


如何引用文章

全文:

详细

The aim of the work was a comparative experimental study of the effect of oral administration of Pentoxifylline microparticles based on PLGA, and “standard” Pentoxifylline, on the ADP-induced platelet aggregation process in rats.Materials and methods. Pentoxifylline substance (100 mg/kg) was used as a reference drug, and PLGA-based Pentoxifylline microparticles with an average dynamic radius of 175.4 nт were used as the object in study. In the experiment, male Wistar rats (m = 300-330 g), the same age group (9 months) were used. They were divided into 3 groups, each of 6 animals. The antiplatelet activity was assessed by determining the degree and rate of platelet aggregation in 1, 3, 5, 8 and 24 hours after a single oral administration of the reference drug and the object under study. Adenosine diphosphate (ADP) at the concentration of 5 μM was used as an aggregation inducer. The aggregation process was recorded using a two-channel laser platelet aggregation analyzer ALAT-2, wavelength of 0.785 μm. by determining the average conventional size of the aggregates.Results. The experiment has proved the following: PLGA-based Pentoxifylline microparticles are more effective at reducing the possibility of platelets to aggregate within 24 hours of the investigation (more than 40%) conventional to the control group value. Besides, it should be noted that according to the effectiveness of the pharmacological action during AD-induced platelet aggregation, the microparticles are commensurate with the standard sample - Pentoxifylline. The action of the microparticle object under study lasts for 24 hours, while the effect of the reference drug is over after 3 hours and then the indicators of the reference group do not differ from those of the control onel.Conclusion. When administered per os, PLGA-based Pentoxifylline microparticles prolong the pharmacological effect significantly - up to 24 hours.

作者简介

T. Timchenko

Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute - branch of Volgograd State Medical University

Email: akmivan@mail.ru

V. Pogorelyi

Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute - branch of Volgograd State Medical University

A. Voronkov

Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute - branch of Volgograd State Medical University

L. Makarova

Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute - branch of Volgograd State Medical University

L. Scherbakova

Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute - branch of Volgograd State Medical University

V. Kompantsev

Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute - branch of Volgograd State Medical University

A. Medvetskyi

Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute - branch of Volgograd State Medical University

A. Platonova

Pyatigorsk Medical and Pharmaceutical Institute - branch of Volgograd State Medical University

参考

  1. Дубенко О.Е. Сосудистые и другие клинические эффекты пентоксифиллина (научный обзор) // Международный неврологический журнал. 2016. № 1 (79). С. 107-112.
  2. Воронков А.В., Поздняков Д.И. Нарушение антитромботической функциисосудистого эндотелия и некоторых параметров плазменного гемостаза на фоне фокальной ишемии головного мозга и их коррекция гидрокси-3,5-дитретбутил коричной кислоты // Тромбоз, гемостаз и реология. 2017. № 2(70). С. 73-78. doi: 10.25555/THR.2017.2.0788.
  3. Кучерявенко А.Ф., Спасов А.А., Петров В.И., Анисимова В.А. Антиагрегантная активность нового производного бензимидазола // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. - 2013. - № 12. - С. 760-762.
  4. Dhiman S., Mishra N., Sharma S. Development of PEGylated solid lipid nanoparticles of pentoxifylline for their beneficial pharmacological potential in pathological cardiac hypertrophy // Artificial Cells, Nanomedicine, and Biotechnology. - 2016. - Vol. 44, №8. - P. 1901-1908. doi: 10.3109/21691401.2015.1111234.
  5. Jampilek J., Zaruba K., Oravec M., Kunes M., Babula P., Ulbrich P., Brezaniova I., Opatrilova R., Triska J., Suchy P. Preparation of silica nanoparticles loaded with nootropics and their in vivo permeation throughblood-brain barrier // Biomed Research Interest. 2015. - Vol. 2015. - 9 p. Article ID 812673. doi: 10.1155/2015/812673.
  6. Шавловская О.А., Шварков С.Б. Области применения Трентала (пентоксифиллина) в неврологии // Неврология и Психиатрия. - 2011. - №3. - C. 16-20.
  7. Guyatt G.H., Norris S.L., Schulman S. American College of Chest Physicians (2012) Methodology for the development of antithrombotic therapy and prevention of thrombosis guidelines: Antithrombotic Therapy and Prevention of Thrombosis, 9 th ed: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines // Chest. - 2012. - №141(2 Suppl). - P. 53S-70S. doi: 10.1378/chest.11-2288.
  8. Fernandes J.L., de Oliveira R.T., Mamoni R.L. Pentoxifylline reduces pro-inflammatory and increases anti-inflammatory activity in patients with coronary artery disease - a randomized placebo-controlled study // Atherosclerosis. - 2008. - Vol. 196, No1. - P. 434-442. doi: 10.1016/j.atherosclerosis.2006.11.032.
  9. Jull A, Arroll B, Parag V. Pentoxifylline for treating venous leg ulcers // Cochrane Database Syst. Rev. 2007. - No3: CD001733. doi: 10.1002/14651858.CD001733.pub2.
  10. Моисеев С. Пентоксифиллин (Трентал) в лечении хронической дисциркуляторной энцефалопатии В // РМЖ. - 2010. - Т. 18, № 3. - С. 159-163.
  11. Парфенов В.А. Диагноз и лечение хронического цереброваскулярного заболевания, применение пентоксифиллина // Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. - 2016. - Т. 8, №3. - С. 4-9. doi: 10.14412/2074-2711-2016-3-4-9.
  12. Танашян М.М., Домашенко М.А. Трентал при ишемических цереброваскулярных заболеваниях (обзор литературы) // Нервные болезни. - 2005. - № 4. - С. 21-24.
  13. Мохорт Т.В. Хронические осложнения сахарного диабета: фокус на пентоксифиллин // Медицинские новости. - 2015. - №4. - С. 4-9.
  14. Кузнецов М.Р., Магнитский Л.А. Возможности амбулаторного лечения хронической ишеми нижних конечностей // Стационарозамещающие технологии: Амбулаторная хирургия. - 2017. - № 3-4. - С. 30-35.
  15. Heinze H., Rosemann C., Weber C. A single prophylactic dose of Pentoxifylline reduces high dependency unit time in cardiac surgery - a prospective randomized and controlled study // Eur. J. Cardiothorac. Surg. - 2007. - Vol. 32, No1. - P. 83-89. doi: 10.1016/j.ejcts.2007.04.011.
  16. Nisi A., Panfili M., De Rosa G., Boffa G., Groppa F., Gusella M., Padrini R. Pharmacokinetics of pentoxifylline and its main metabolites in patients with different degrees of heart failure following a single dose of a modified-release formulation // J Clin Pharmacol. - 2013. - Vol. 53, No1. - P. 51. doi: 10.1177/0091270011433435.
  17. Мироджов Г.К., Азимзода С.М., Пулатова С.Д. Пентоксифилин в терапии цирроза печени // Здравоохранение Таджикистана. - 2017. - № 3. - С. 45-51.
  18. Cernea S., Cahn A., Raz I. Pharmacological man agement of nonalcoholic fatty liver disease in type 2 diabetes // Expert Rev Clin Pharmacol. - 2017. - Vol. 10, No5. - P. 535-547. doi: 10.1080/17512433.2017.1300059.
  19. Eshraghi A., Naranji-Sani R., Pourzand H., Pourzand H., Vojdanparast M., Morovatfar N., Ramezani J., Khamene-Bagheri R., Nezafati P. Pentoxifylline and prevention of contrast-induced nephropathy: Is it efficient in patients with myocardial infarction undergoing coronary angioplasty // ARYA Atheroscler. - 2016. - Vol. 10, No5. - P. 238-242.
  20. Сорокин Э.П., Пономарев С.В., Шиляева Е.В. Грицан А.И. Влияние применения пентоксифиллина на показатели свертывающей системы у пациентов с торакоабдоминальными травмами // Медицинский вестник Юга России. - 2016. - № 2. - С. 72-74.
  21. Струков М.А., Резников К.М., Василенко И.В. Фирсова Л.И. Фармакокинетика пентоксифиллина и его активного метаболита у больных с черепно-мозговой травмой // Прикладные информационные аспекты медицины. 2015. № 4. С. 15-21.
  22. Тимченко Т.В., Блинов А.В., Серов А.В., Щербакова Л.И., Компанцев В.А., Маркова О.М., Медвецкий А.И., Платонова А.Ю. влияние скорости, времени гомогенизации, вида поверхностно-активного вещества на размер и форму наночастиц пентоксифиллина на основе поли-DL-лактид-ко-гликолида // Фармация и фармакология. - 2017. - Т. 5, №2. - С. 177-194. doi: 10.19163/2307-9266-2017-5-2-177-194
  23. Тимченко Т.В., Щербакова Л.И., Компанцев В.А. Поли-DL-лактид-ко-гликозид: методы получения, свойства и использование для разработки лекарственных препаратов со средствами микро - и нанодоставки // Современные проблемы науки и образования. - 2015. - № 4.
  24. Меньшиков В.В. Лабораторные методы исследования в клинике: Справочник. - М.: Медицина, 1987. - 368 с.
  25. Скворцов А.А., Габбасов З.А., Попов Е.Г., Наумов В.Г., Окур Ф.М., Мухарлямов Н.М. Новые подходы в изучении агрегации тромбоцитов у больных с дилатационной кардиомиопатией // Терапевтический архив. - 1989. - № 2. - С. 95-97.
  26. Меньшиков В.В. Клиническая лабораторная диагностика. Т. 3. Частные технологии в клинической лаборатории. - М.: Лабпресс, 2000. - 384 с.
  27. Сернов Л.Н., Гацура В.В. Элементы экспериментальной фармакологии. - М., 2000. - 352 с.
  28. Габбасов З.А., Попов Е.Г., Гаврилов И.Ю. Новый высокочувствительный метод анализа агрегации тромбоцитов // Лабораторное дело. - 1989. - № 10. - С. 15-18.
  29. Габбасов З.А., Попов Е.Г., Гаврилов И.Ю. Позин Е.Я., Маркосян Р.А. Новый методический подход к исследованию агрегации тромбоцитов in vitro// БЭБМ. - 1989. - № 10. - С. 437-439.
  30. Хабриева Р.У. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М.: Медицина, 2005. - 832 с.

补充文件

附件文件
动作
1. JATS XML
下载

版权所有 © Timchenko T.V., Pogorelyi V.E., Voronkov A.V., Makarova L.M., Scherbakova L.I., Kompantsev V.A., Medvetskyi A.I., Platonova A.Y., 2019

Creative Commons License
此作品已接受知识共享署名 4.0国际许可协议的许可
 

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».