Synthesis and study of psychotropic activity spectrum of 4-aryl-2-benzoylmethylenehydrazono-4-oxobutanoic acids

Cover Page

Cite item

Full Text

Abstract

Objective. To study psychotropic activity of 4-aryl-2-benzoylmethylenhidrazono-4-oxobutanoic acids, as well as to determine the relationship between the structure of substances and their biological activity.

Materials and methods. The spectrum of psychotropic activity of 4-aryl-2-benzoylmethylenehydrazono-4-oxobutanoic acids was studied on experimental animals using the open field, black-and-white camera, and extrapolation deliverance tests.

Results. Psychopharmacological effects of various severity and direction were revealed. Two compounds showed anxiogenic properties without deterioration in cognitive potential, one substance displayed a trend to anxiolytic activity. The effect of the certain radicals in the structure of the substances on the studied activities was found.

Conclusions. The obtained links between the structure of original compounds and their psychotropic action can be used in further targeted synthesis and search for new domestic pharmaceutical substances with investigated effects in a series of derivatives of 2,4-dioxobutanoic acids.

About the authors

N. A. Pulina

Perm State Pharmaceutical Academy

Author for correspondence.
Email: pulina-nata@mail.ru

Doctor of Pharmaceutical Science, Professor, Head of Department of Pharmaceutical Technology

Russian Federation, Perm

A. I. Krasnova

Perm State Pharmaceutical Academy

Email: pulina-nata@mail.ru

Candidate of Pharmaceutical Science, Associate Professor, Department of Pharmacology

Russian Federation, Perm

A. S. Kuznetsov

Perm State Pharmaceutical Academy

Email: pulina-nata@mail.ru

Candidate of Pharmaceutical Sciences, Associate Professor, Department of General and Organic Chemistry

Russian Federation, Perm

E. A. Naugolnykh

Perm State Pharmaceutical Academy

Email: pulina-nata@mail.ru

Candidate of Philological Sciences, Associate Professor, Department of Foreign Languages

Russian Federation, Perm

References

  1. Stein D.J., He Y., Phillips A., Sahakian B.J., Williams J., Patel V. Global mental health and neuroscience: potential synergies. Lancet Psychiatry 2015; 2 (2): 178–85.
  2. Kuznetsov A.S., Sobin F.V., Kozhukhar V.Yu., Pulina N.A. Evaluation of the prospects of searching for biologically active compounds in the series of 4-R-2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic acid derivatives. Global Science Capacity 2013; 4: 8–11 (in Russian).
  3. Pulina N.A., Kuznetsov A.S., Krasnova A.I., Novikova V.V. Synthesis, antimicrobial activity, and behavioral response effects of N-substituted 4-aryl-2-hydroxy-4-oxobut-2-enoic acid hydrazides and their metal complexes. Pharmaceutical chemistry journal 2019; 53 (3): 220–224 (in Russian).
  4. Pulina N.A., Kuznetsov A.S., Chaschina S.V. Studying of analgesic and antiinflammatory activity of 2,4-dioxobutanoic acid. Permskiy meditsinskiy zhurnal 2020; 37 (4): 115–119 (in Russian).
  5. Pulina N.A., Zalesov V.V., Bystritskaya O.A., Rubtsov A.E., Kutkovaya N.V. Synthesis and biological activity of substituted 4-aryl-2-methylenehydrazino-4-oxobut-2-enoic acids and their derivatives. Pharmaceutical chemistry journal 2009; 43 (8): 444–447 (in Russian).
  6. Bykov R.A., Balandina S.Y., Komarova O.A., Makhmudov R.R., Sobin F.V., Rubtsov A.E., Trapeznikova N.N., Pulina N.A. Synthesis and biological activity of 4-aryl-2-[(2-oxo-1,2-diphenylethylidene)-hydrazinyl]-4-oxobut-2-enoic-acid amides. Pharmaceutical chemistry journal 2018; 53 (3): 220–224 (in Russian).
  7. State Pharmacopoeia of the Russian Federation of the Ministry of Health of the Russian Federation 14th ed. Мoscow 2018; 1: 1814 (in Russian).
  8. Guidelines for conducting preclinical studies of drugs. Part One. Pod red. A.N. Mironova. Мoscow: Grif i K 2013; 944 (in Russian).

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML

Copyright (c) 2022 Pulina N.A., Krasnova A.I., Kuznetsov A.S., Naugolnykh E.A.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».