The aspects that describe the pre-clinical studies of aceclofenac, as an instrument of registration of a generic drug

Cover Page

Cite item

Full Text

Abstract

The paper presents the aspects of the toxicity, specific activity, pharmacokinetics and pharmacodynamics of aceclofenac, given in various sources describing its preclinical studies.

The search for information sources for the study was carried out using domestic and international databases: elibrary and PubMed using contextual queries, including terms of the international nonproprietary name, preclinical studies of pharmacokinetics, pharmacodynamics, and animal species.

Aceclofenac is one of the most prescribed drugs for acute and chronic pain. It refers to non-steroidal anti-inflammatory drugs, considered as drugs of first choice in the treatment of inflammation and pain.

On the pharmaceutical market of the Russian Federation, aceclofenac is presented in the form of tablets, powder for suspension preparation, cream for external use, which allows it to be prescribed for various diseases. It has shown itself to be highly effective in the symptomatic treatment of diseases of the musculoskeletal system, for the relief of acute and chronic pain.

A review of preclinical studies materials cited in various literature sources and including aspects of studying the toxicity, specific activity, pharmacokinetics and pharmacodynamics of aceclofenac, in our opinion, will allow using the data obtained in our study as one of the tools for further registration of generics.

About the authors

Natalia A. Anisimova

Saint Petersburg State Chemical and Pharmaceutical University

Email: natalia.anisimova@pharminnotech.com

PhD in Biological Sciences at the Department of Pharmacology and Clinical Pharmacology

Russian Federation, 197376, St. Petersburg, Professora Popova st., 14

Natalia O. Selizarova

Saint Petersburg State Chemical and Pharmaceutical University

Email: natalia.selizarova@pharminnotech.com

PhD in Medicine at the Department of Pharmacology and Clinical Pharmacology

Russian Federation, 197376, St. Petersburg, Professora Popova st., 14

Grigory A. Plisko

Saint Petersburg State Chemical and Pharmaceutical University

Email: grigoriy.plisko@pharminnotech.com

Junior Researcher, Center for Experimental Pharmacology

Russian Federation, 197376, St. Petersburg, Professora Popova st., 14

Evgeny D. Semivelichenko

Saint Petersburg State Chemical and Pharmaceutical University

Email: semivelichenko@pharminnotech.com

Junior Researcher, Center for Experimental Pharmacology

Russian Federation, 197376, St. Petersburg, Professora Popova st., 14

Svetlana M. Napalkova

Saint Petersburg State Chemical and Pharmaceutical University

Author for correspondence.
Email: svetlana.napalkova@pharminnotech.com
SPIN-code: 7311-2841

PhD in Biological Sciences, Professor, Professor at the Department of Pharmacology and Clinical Pharmacology

Russian Federation, 197376, St. Petersburg, Professora Popova st., 14

References

  1. Goldstein JL, Larson LR, Yamashita BD et al. Management of NSAID induced gastropathy: an economic decision analysis. Clinical therapeutics 1997: 19 (6): 496–509. doi: 10.1016/s0149-2918(97)80021-5.
  2. Miller LG, Prichard JG. Prichard: Current issues in NSAID therapy. Primary Care 1990; 17 (3): 589–601.
  3. Peloso PM. Strategies and practice for use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Scandinavian Journal of Rheumatology. 1996; 1 (105): 29–43.
  4. Simon LS. Actions and toxicity of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Current Opinion in Rheumatology 1995; 7: 159–166.
  5. Higgins CB, Brasunwald E: The prostaglandins: biochemical, physiologic and clinical considerations. The American Journal of Medicine 1972; 53 (1): 92–112.
  6. Sharma R, Vegad JL. Avian gout: causes, treatment and prevention. Poultry line. 2000; 10 (8): 19-21.
  7. Skaikh IM, Jadhav KR, Gide PS, Kadam VJ, Pisal SS. Topical delivery of aceclofenac from lecithin organogels: preformulation study. Current Drug Delivery 2006; 3 (4): 417–427.
  8. Henrotin Y, de Leval X, Mathy-Hartet M, et al. In vitro effects of aceclofenac and its metabolites on the production by chondrocytes of inflammatory mediators. Inflammation Research. 2001; 50 (8): 391–399.
  9. Lorke D. A new approach to practical acute toxicity testing. Archives of Toxicology 1983; 54 (4): 275–287.
  10. Prieto de Paula JM, Romero CR, Villamandos NYV. Hepatic toxicity caused by aceclofenac. Gastroenterologia Hepatologia 1997; 20 (3): 165.
  11. Aydin G, Gokcimen A, Oncu M, et al. Histopathological changes in liver and renal tissues induced by different doses of diclofenac sodium in rats. Turkish Journal of Veterinary and Animal Sciences. 2003; 27: 1131–1140.
  12. Aceclofenac. British Pharmacopoeia 1. 2004; 36–38.
  13. Aceclofenac. European Pharmacopoeia 6.2. 2008; 3685–3686.
  14. Gowda KV, Rajan DS, Mandal U, et al. Evaluation of bioequivalence of two formulations containing 100 milligrams of aceclofenac. Drug Dev Ind Pharm. 2006; 32: 1219–1225.
  15. Dooley M, Spencer CM, Dunn CJ. Aceclofenac. A reappraisal of its use in the management of pain and rheumatic disease. Drugs. 2001; 61: 1351–1378.
  16. Dingle JT, Parker M. NSAID stimulation of human cartilage matrix synthesis. Clin. Drug Invest. 1997; 14: 353–362.
  17. Akimoto H, Yamazaki R, Hashimoto S, et al. 4’-Hydroxyaceclofenac suppresses the interleukin-1-induced production of promatrix metalloproteinases and release of sulfated-glycosaminoglycans from rabbit articular chondrocytes. Eur. J. Pharmacol. 2000; 401: 429–436.
  18. Yamazaki R, Kawai S, Mizushima Y, et al. A major metabolite of aceclofenac, 4’-hydroxy aceclofenac, suppresses the production of interstitial pro-collagenase/proMMP 1 and pro-stromyelsin-1/proMMP-3 by human rheumatoid synovial cells. Inflamm. Res. 2000; 49: 133–138.
  19. Lindbury P, Vojnovic I, Warner T. COX-2/COX-1 selectivity of aceclofenac in comparison with celecoxib and rofecoxib in the human whole blood assay. Osteoarthr. Cartil. 2000; 8 (Suppl. B): S40–S41.
  20. Arañó A, Zapatero MI, Basi N, et al. Comparison of the anti-inflammatory effect and gastrointestinal tolerability of aceclofenac and diclofenac. Arzneim-Forsch. 1996; 46: 398–400.
  21. Grau M, Guasch J, Montero J, et al. Pharmacology of the potent new non-steroidal anti-inflammatory agent aceclofenac. Arzneim-Forsch. 1991; 41: 1265–1276.
  22. Kulkarni SK. Handbook of experimental pharmacology, 2nd revised and enlarged edition. India: Vallabh Prakashan; 1997: 52–56.
  23. Mutalik S, Paridhavi K, Mallikarjuna RC, et al. Analgesic and antipyretic effect of Solanum melongena. Indian J. Pharmacol. 2003; 35: 312–315.
  24. Musmade P, Subramanian G, Srinivasan KK. High performance liquid chromatography and pharmacokinetics of aceclofenac in rats. Analytica Chimica Acta 2007; 585: 103–109.
  25. Bort R, Ponsoda X, Carrasco E, et al. Comparative metabolism of the nonsteroidal anti-inflammatory drug, aceclofenac, in the rat, monkey and human. Drug Metab Dispos. 1996; 24 (9): 969–975.
  26. Noh Keumhan, Shin Beom Soo, Kwon Kwang-il et.al. Absolute bioavailability and metabolism of aceclofenac in rats/Arch. Pharm. Res. Опубл. онлайн 18.03.2014.
  27. Shanmugam S. Bioequivalence Study of Aceclofenac Formulations in Animal Model. Asian Journal of Chemistry. 2010; 22 (10): 8249–8251.
  28. Rajesh S, Pallavi B, Pramjit A. Sub-chronic toxicological evaluation of aceclofenac in rats. 2001; 2 (3): 62–72.
  29. Tamta A, Payasi A, Chaudhari M, et al. Sub-acute toxicity of aceclofenac drug in albino rat. Iranian Journal of Toxicology. 2009; 2 (3): 240–245.
  30. Patel NJ, Joshi BP, Prajapati KS, et al. Pathomorphological changes of aceclofenac toxicity in layer chicks. Veterinary World [Internet]. 2014. Available from: https://veterinaryworld.org/Vol.7/Feb-2014/10.pdf
  31. Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, et al. Diclofenac residues as the cause of vulture population decline in Pakistan. Nature. 2004; 427: 630–633.
  32. Gajera AB. M.V. Sc. thesis. Pathological studies on experimental feeding of diclofenac sodium in broilers. Anand: Anand Agricultural University; 2006.
  33. Ghanvat DP. M.V. Sc. thesis. Toxicopathological studies of ketoprofen in layer chicks. Anand: Anand Agricultural University; 2012.
  34. Jain, T., Koley, K. M., Vadlamudi, V. P., et al. () Diclofenac induced biochemical and histopathological changes in white leghorn birds (Gallus domesticus). Indian J Pharmacol. 2009; 41(5): 237–241.
  35. Irtaza H, Khan MZ, Khan A, et al. Toxicological effects of diclofenac in four avian species. Avian Pathol. 2008; 37 (3): 315–321.
  36. Senthilkumar K, Thirumurugan R. Visceral gout in a Bengal vulture. Indian Vet. J. 2005; 82 (7): 795–796.
  37. Sharma R, Vegad JL. Avian gout: causes, treatment and prevention. Poultry line. 2000; 10 (8): 19–21.
  38. Jana S, Mukhopadhayay SK, Niyogi D, et al. Epidemio-pathological studies of gout in broiler birds in West Bengal. Indian J. Vet. Pathol. 2009; 33 (2): 222–224.
  39. Mir MS, Darzi MM, Khan AA, et al. Investigation of an outbreak of gout in Kashmir Favorella poultry. Indian. J. Vet. Pathol. 2005; 29 (1): 35–37.
  40. Patel AK. M.V.Sc. thesis. Epidemiological and experimental studies on etiology of visceral gout in broiler chicks. Anand: Anand Agricultural University; 2005.
  41. Shultz S, Baral HS, Charman S, et al. Diclofenac poisoning is widespread in declining vulture populations across the Indian subcontinent. Crossmark. 2004; 271 (6): 458–460.
  42. Achutha NU, Srinivas M, Meka SR, et al. Preparation and, in vitro, preclinical and clinical studies of aceclofenac spherical agglomerates / European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2008; 70: 674–683.
  43. Mutalik S, Sulochana B, Chetana M, et al. Preliminary studies on acute and subacute toxicity of an antidiabetic herbal preparation, Dianex. Indian J. Exptl. Biol. 2003; 41: 316–320.
  44. Hooper L, Brown TJ, Elliott RA, et al. The effectiveness of five strategies for the prevention of gastrointestinal toxicity induced by non-steroidal anti-inflammatory drugs: systematic review. The British Medical Journal. 2004; 329 (7472): 948–952.
  45. Heyneman CA, Lawless-Liday C, Wall GC. Oral versus topical NSAIDs in rheumatic diseases: a comparison. Drugs. 2000; 60 (3): 555–574.
  46. Bujan JJG, Alvarez-Eire GMG, Martinez W, et al. Photoallergic contact dermatitis from aceclofenac. Contact Dermatitis. 2001; 45 (3): 170.
  47. Public Assessment Report. Decentralised Procedure. ACECLOFENAC 100 mg film-coated tablets. UK/H/3717/001/DC. UK Licence No: PL 23088/0008 ASTRON RESEARCH LIMITED. 19th August 2011. Available from: http://e-lactancia.org/media/papers/DS-Aceclofenac-2007_1.pdf.

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML
Download

Copyright (c) 2020 Anisimova N.A., Selizarova N.O., Plisko G.A., Semivelichenko E.D., Napalkova S.M.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».