Том 510, № 1 (2023)

В обзоре охарактеризована роль основных мишеней антибактериальных средств: “эффлюксных насосов”, ферментов (ДНК-гираз как подкласса топоизомераз, гомосеринтрансацетилазы, различных классов сортаз, ароматазы, липотейхоевой синтазы, поликетидсинтазы, пантотенатсинтетазы, ацетил-КоА-карбоксилазы, сенсорной гистидинкиназы, киназы, циклооксигеназы и др.), пенициллин-связывающего белка, систем “кворум сигнала” и адгезинов в значимых биохимических процессах поддержания жизнедеятельности патогена и проявления им вирулентности. Показана возможность проявления противомикробного эффекта веществом при его связывании с белковыми молекулами, обусловливающими патогенность микроорганизма. Определена роль производных хиназолинона, проявляющих высокую реакционную способность, устойчивость в химических процессах и характеризующихся широким спектром фармакологической активности, в том числе и противомикробной в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Показано, что изменение структуры соединения введением различных заместителей способствует изменению степени гидрофильности и, как результат, определяет различную степень проникновения лекарства через клеточную мембрану; способность к образованию промежуточных комплексных соединений, стабилизированных системой водородных связей, а также ван-дер-ваальсовыми и стэкинг-взаимодействиями, с ферментативными мишенями, а также рецепторно-регуляторными белками и системами сигнализации клеток патогена. Представлены результаты по прогнозированию механизма действия синтезированных авторами статьи соединений методами математического моделирования. Оценена возможность создания комбинированных структур на основе ядра хиназолинона с различными гетероциклическими производными как продукта с ярко выраженной антимикробной активностью. Рассмотренные закономерности имеют практическое значение для специалистов в области медицинской химии, органического синтеза, биотехнологии, клинической фармакологии, фармацевтической химии и технологии, усилия которых направлены на получение нового лекарственного вещества.

Дипинодиазафлуорены – гибридные нопинан-аннелированные гетероциклы, молекулы которых включают гетероциклическое ядро 4,5-диазафлуорена, конденсированное с фрагментами терпенового углеводорода, способны селективно экстрагировать палладий (88–100%), золото (42–96%) и рутений (8–19%) при однократной экстракции из кислых водных растворов (рН 1.2), содержащих сложные смеси 3d-элементов и благородных металлов.

Пузыри широко используются в современных технологиях от синтеза наноматериалов (ультразвуковая сонохимия и импульсная лазерная абляция в жидкостях) до солнечной геоинженерии (торможение глобального потепления) и биомедицины (доставка лекарств через гематоэнцефалический барьер). В последнее время в ИМЕТ РАН разрабатываются концептуально новые диффузионно-пузырьковые мембраны с комбинированным массопереносом и теоретически бесконечной селективностью, в которых пузыри выполняют функцию переносчиков кислорода. В данном обзоре проанализированы и обобщены экспериментальные и теоретические результаты исследования процессов массопереноса, нуклеации и динамики кислородных пузырей в инновационных диффузионно-пузырьковых мембранах со структурой ядро–оболочка, полученные за последнее пятилетие. Указаны направления дальнейших исследований. Отмечены перспективы использования диффузионно-пузырьковых мембран в сепараторах высокочистого кислорода.

Разработан новый подход к созданию нанокомпозиционных материалов на основе полиэтилена высокой плотности и неорганического антипирена гидроксида магния с использованием фундаментальной стратегии крейзинга полимеров. Предложены эффективные способы введения нитрата магния как прекурсора в мезопористые полимерные матрицы и определены оптимальные условия проведения in situ гидролиза в условиях затрудненного объема в мезопорах полиэтилена высокой плотности. Установлено, что в результате in situ гидролиза нитрата магния происходит формирование наночастиц гидроксида магния сферической или игольчатой форм, равномерно распределенных в объеме матрицы полиэтилена высокой плотности. Полученные нанокомпозиционные полимерные материалы с низким содержанием наночастиц гидроксида магния (до 30 вес. %) обладают пониженной горючестью и механическими характеристиками, сравнимыми со значениями для исходного полимера.